土木香是《中国药典》收录的草药，药用来源为菊科植物土木香或藏木香的干燥根。秋季采挖，除去泥沙，晒干即可得。
土木香含菊糖、押发油、土木香内酯、异土木香内酯、二氢异土木香内酯、土木香酸、土木香醇、玛二烯醇乙酸酯、大牻牛儿烯D内酯、1-脱氧-8-表狭叶依瓦菊素。
土木香挥发油中所含土木香内酯及其衍生物异土木香内酯，二氧异土木香内酯，易溶于醇而不溶于水，不纯品味苦而多副作用（呕吐），化学结构与山道年类似，对猪和猫的蛔虫均有作用。
经体外试验，土木香内酯在0.1μg/ml浓度时，即能抑制结核杆菌的生长。感染人型结核杆菌的豚鼠，口服土木香内酯，能延迟发病，但不能完全抑制。此外，土木香对金黄色葡萄球菌、痢疾杆茵与绿脓杆茵也有抑制作用。对皮肤真菌也有抑制作用。
土木香内酯低浓度兴奋，较高浓度则抑制离体蛙心使心脏停止于舒张期。对蛙后肢灌流及兔耳血管灌流，低浓度时有轻微扩张作用，高浓度时则收缩。家兔静脉注射小量，血压先微升，继则缓慢下降，大量则一开始即为降压，呼吸抑制。
