对于周围血管我们现在已经不陌生，人们在重力劳动下有时会不小心砸伤，或是长期走路的时候会感觉腿部酸痛，对于治疗方法我们也已经略知一二，那我们现在就来讲讲关于周围血管的用药。
(一)神经节阻滞药
这是一类能阻滞神经节传导功能的药。这类药主要是通过与神经节细胞内N1胆碱能受体竞争性结合而发挥作用。一般分季铵类和非季铵类二类，前者如六甲溴铵等，后者如樟磺咪芬等，这类药物作用于交感、副交感神经节，使节前纤维末梢释出的乙酰胆碱不能与神经节内相应的受体接近或结合，因此，神经节的兴奋传递暂时中断。常用量时，交感、副交感系统一并阻滞，除血压下降外，还有各种副交感神经阻滞的副作用。
1、药理作用
(1)心血管系统这类药可以产生强烈和迅速的扩血管作用。因此主要用于控制性降压和急需降压的重度高血压或高血压危象病例。心率常可因血压下降而轻度加快，心排血量常常降低。其作用主要是由于交感神经节被阻滞，周围血管张力下降，总外周阻力降低，加上静脉扩张，回心血量减少所致。
(2)胃肠道等器官由于副交感神经节阻滞，副交感兴奋性下降，从而降低胃肠道运动及肌肉张力，减少唾液，胃液等分泌量。膀胱肌张力降低可影响尿排空。此外，尚可引起不同程度的瞳孔散大及肌麻痹。
2、体内过程注射给药后，大部分以原形由肾脏排泄。
3、常用药物
(1)六甲溴铵(六烃季铵，hexamethonium，C6)此药使动、静脉扩张，回心血量减少，心排血量下降而致血压降低。治疗用药容易发生体位性低血压。控制性降压时，成人静脉注射50～100mg，收缩压可降至8.0～9.33kPa(60～70mmHg)，持续30～50min。为防止用药后血压骤降，可先静脉注射试探量5～30mg，然后按需分次注射20～30mg，总量一般不超过100mg。由于药物作用时间长，一旦血压下降就可维持于低水平而保持血压平稳，但付作用及不良反应较多，以及用药过程中可出现代偿性心动过速和血压不易下降，因此目前已少用。该药主要经肾脏排泄，肾功能受损病人要慎用。
(2)樟磺咪芬(三甲噻芬，trimethaphan)商品名阿方那特(arfonad)。此药除有神经节阻滞作用外，还能直接扩张血管平滑肌和释放组胺，因此降压作用强而较少依赖体位。一般用0.1%溶液静脉滴注，调节滴速就可控制血压下降的程度和速度。作用迅速，低血压的调节和控制都比较容易，停药后血压迅速回升。缺点是降压过程脉率常增快，严重时伴有心律失常，用于青壮年容易出现快速耐受性。此药有释放组胺作用，诱发支气管痉挛;还可阻滞神经肌肉传递。心功能不全病人治疗多不采用。在高血压伴进展性心肌梗死病人用药后动脉压和肺毛细血管楔压明显下降，心脏指数有轻度升高。通常用0.1%浓度静脉滴注，一次用量不宜超过250mg。若与硝普钠合用，则心率增快程度降低，不易出现快速耐药性。此药代谢途径与琥珀胆碱类同，大部分由胆碱酯酶破坏。为此，与琥珀胆碱并用时应慎重。此药约有30%不经降解由尿迅速排出。
(二)肾上腺素能α受体阻滞药
α受体阻滞药选择性地与α受体结合，阻断了肾上腺素能神经递质对α受体的作用。根据对α受体的亚型作用，α受体阻滞药又分为：①α1受体阻断药，哌唑嗪、乌拉地尔、特拉唑嗪(terazosin)和多沙唑嗪(doxazosin);②α2受体阻断药，育享宾;③对α1和α2受体均有阻滞作用，如酚妥拉明和苯苄胺。
1、哌唑嗪(prazosin)是喹啉类衍生物，对α1肾上腺素能受体有高度亲和性，是节后α1受体竞争性拮抗药。通过阻断小动脉和静脉α1受体产生降低血压的作用，对α1受体的选择性作用可以解释为什么这些药物较非选择性α1受体阻断药(如酚妥拉明)很少产生反射性心率加快作用的原因。由于具有受体选择性，因此不影响去甲肾上腺素对自身释放的负反馈调节机制(通过突触前膜α1-受体)。相比之下，酚妥拉明可同时阻断突触前膜和突触后膜的受体，结果导致交感神经元反射性兴奋，使作用于β受体的递质释放增加，相应地心率也加快。
哌唑嗪除对突触后膜α1受体有阻滞作用外，还通过对磷酸二酯酶的抑制作用而直接松弛血管平滑肌。此药对动脉和静脉均有扩张作用，可均衡地减轻衰竭心脏的前、后负荷，从而改善心功能。其作用基本类似硝普钠或同时口服肼苯哒嗪和硝酸酯的效应。在高血压患者中，快速或长期给予哌唑嗪可使总外周阻力下降，血压降低，而仅伴有轻微的代偿性心率加快。哌唑嗪亦可有效地控制嗜铬细胞瘤患者的术前高血压，当并用β受体阻断药时尤为有效。哌唑嗪口服后容易吸收，服药后1～2小时达到血浆高峰浓度，半衰期约3～4小时。97%的药物与血浆蛋白结合。药物主要在肝脏代谢，肝病或肝血流降低的病人血中药物浓度可升高。
哌唑嗪目前仅有口服制剂，可用于术前原发性高血压或嗜铬细胞瘤术前的降压，亦可用于冠心病、高血压等原因引起的充血性心力衰竭，一般开始口服0.5mg，观察反应后每次给1mg，每日三次，逐渐增至3～9mg/日，即能取得疗效。个别病人每日需15～20mg。急性病人首剂口服1mg，观察反应后，按个体差异给3～5mg，每4～6小时一次，常可起到抢救作用。
常见的不良反应有体位性低血压、心悸、头痛、口干和视力模糊等。
2、乌拉地尔(urapidil)商品名压宁定(ebrantil)为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，具有外周和中枢的双重作用机制。其外周作用主要为阻断突触后膜α1受体，使总外周血管阻力下降，扩张血管。同时也有轻度的α2阻断儿茶酚胺的缩血管作用。中枢作用主要通过激活5-羟色胺1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节作用。
在控制高血压时，静脉注射乌拉地尔后2～5分钟，即可产生降压作用，同时总外周血管阻力下降、肺动脉压、肺毛细血管楔压下降，而心率和心排血量变化不大。超声心动图显示治疗前后左心房与左心室直径减小，而左心室每搏输出量增加。静脉应用乌拉地尔，由于心脏的负荷减轻，可使衰竭的心脏增加每搏心排血量和心脏指数。
口服乌拉地尔缓释胶囊后4～6小时血药浓度达峰值。此药在体内迅速代谢为对羟基化合物、芳环邻脱甲基化合物和脲嘧啶环N-脱甲基化合物，50%～70%原药及代谢产物经肾脏排泄，余下的通过粪便排泄。
口服缓释胶囊可用于各种类型高血压的治疗。其静脉针剂可用于高血压危象的治疗。因其降压作用缓和、安全，尤其适用于治疗麻醉诱导、维持和恢复期间的高血压反应、治疗口腔、颌面、颈部短小手术时出现的血压增高。治疗高血压急症时常用剂量25～50mg，亦可用0.5%溶液持续静脉点滴。
3、酚妥拉明(苄胺唑啉phentolamine,regitine)长期来用于嗜铬细胞瘤的诊断和手术期间控制血压骤然升高。此药既有突触前α2阻断作用，又有突触后α1受体阻滞作用，并对血管平滑肌有直接松弛作用。本药对动、静脉均有扩张作用，但对小动脉扩张作用更强。酚妥拉明阻滞突触前α2受体，可间接地引起儿茶酚胺释放，使心率增加和正性肌力作用。急性或慢性心功能不全的病人输注酚妥拉明后常见的血流动力学变化是周围和肺血管阻力降低，肺动脉压和左心室充盈压降低，并伴有平均动脉压轻度至中度降低，大多数病人右房压也降低。左心衰竭伴左心室充盈压升高的病人用药后排血量和每搏量增加约40%，充盈压下降30%，如果病人左心室充盈压不高，则心排血量和每搏量可以增加、不变或降低。酚妥拉明使外周血管阻力下降比硝普钠或硝酸酯显著，更适合急性心梗后的心功能不全，但其引起心动过速的不良反应限制了本药在临床上的广泛使用，剂量过大会引起血压过低，处理方法：①改变病人体位，增加病人回心血量;②加速输血、补液;③停止应用对心血管系统有抑制的其他药物;④应用α肾上腺能受体兴奋药如苯肾上腺素。
目前酚妥拉明主要用于诊断嗜铬细胞瘤;控制嗜铬细胞瘤切除术中的高血压。此外尚可用于体外循环心内直视手术治疗低心排综合征;治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。治疗用药以0.1mg/min的速度滴注，依据病人的血流动力学效应逐渐增至0.5mg/min，一般用量不会超过20μg(kg·min)。
(三)改变离子通道特性所致血管舒张
1、钾通道开放药众所周知外向性K+离子流在大多数细胞类型中引起除极和维持膜电位的作用，近年对个体化的K+通道分子特征有了一定程度的了解，它们构成多种多样的完整浆膜蛋白家族，这些家族的K+离子传导对每一种家族是特异的，并受许多因素包括跨膜电压的改变、细胞内钙活性和细胞内ATP水平以及其他机制的调节。K+通道亚型的分布是组织和细胞类型特异的，允许作用于特异K+通道家族的药物具有可能相对地选择性组织药理学活性的可能性，这为研制高效特异的临床心血管用药提供了一个途径。在血管平滑肌，外向性K+离子传导增多引起细胞超极化，减少Ca2+进入，导致血管松弛。经典的直接作用血管扩张剂为二氮嗪和米诺地尔。而尼可地尔(nicorandil)、吡那地尔(pinacidil)和克罗卡林(cromakalin)是新一代K+通道的代表药，在血管扩张药中显示独特的作用谱。与米诺地尔一样，尼可地尔主要扩张小动脉，在动物实验和心力衰竭病人中它能有效地扩张心外膜冠状动脉和降低前负荷。尼可地尔、和克罗卡林已在人体试验过。主要针对高血压和心绞痛，与这一类较老的直接扩血管药比不仅确实有效，而且有较好的耐受性和较少的副作用，且区别于硝酸盐类扩血管药，尼可地尔的抗心绞痛作用以及该药持续降低左心室充盈压的能力并无耐受性。但与应用任何一类新药及新一类扩血管药一样，其在心力衰竭和高血压治疗中的地位有待大规模随机对照和临床试验予以评估。
(1)吡那地尔(pinacidil)，英文异名为pindac，分子式为C13H19N5，分子量245.3，通过开放血管平滑肌细胞膜K+通道，促K+外流，使细胞膜超极化，从而使血管平滑肌舒能和血压下降。口服给药后1～3小时，降压作用达峰值，但持效较短(6小时内)，降压时，心率反射性加快。如服用其控释胶囊剂，作用时间可达8～12小时。吡那地尔还能逆转左室肥厚和改善脂质代谢(降低血中总胆固醇、三酰甘油、低密度胆固醇，增加高密度胆固醇)。口服易吸收(其控释胶囊剂的生物利用度为57%)，血浆蛋白结合率为39%～65%，主要在肝内代谢，吡那地尔及其代谢物的半衰期分别为1小时及3～4小时。临床上主要用于轻度及中度原发性高血压，与β受体阻断药、利尿药合用，可增强其抗高血压疗效和减轻其不良反应。治疗高血压初用量：口服，12.5mg/次，2次/日，一般维持量为12.5～25mg/次，2次/日，老年、肝肾功能不良的高血压患者，与其他抗高血压药(如利尿药、β受体阻断药)合用时，其剂量应适当减小。
以上就是关于周围血管病用药的全部过程，针对不同的病种要采取不同的药物治疗才能起到更好的作用，这样我们就不会盲目用药。
