米非司酮片为新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性，米非司酮和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。
米非司酮片主要作用是抗早孕、催经止孕以及软化、扩张子宫颈。
米非司酮片能够抗早孕，是因为可以抗受精卵着床，适用于在无保护的性生活或避孕失败的72小时内服用，可以达到紧急避孕的作用。
米非司酮片有催经止孕的作用，是因为米非司酮片有诱导月经及促进宫颈成熟的作用，其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜的孕酮受体，进而起到阻断孕酮的作用。
米非司酮片可以让宫口自然扩张，常用于人流手术当中，人流手术之前服用，可以减少人流手术的痛苦及手术难度。
